|
Acasa » AGENDA MEDICALA » AXID PROSPECT, INDICATII, AXID CAPSULE
AXID PROSPECT, INDICATII, AXID CAPSULE
Axid® prospect
Nizatidinum
Prezentare farmaceutica: Capsule continând 150 mg (0,45 mmol) nizatidina + ingredienti (gelatina, amidon pregelatinizat, silicon, amidon, bioxid de titan, oxid galben de fier, magneziu stearat); capsule continând 300 mg (0,91 mmol) nizatidina + ingredienti (carboximetilceluloza sodiu, povidon, oxid rosu de fier si talc); fiole a 4 ml solutie injectabila, fiecare ml continând 25 mg de nizatidina + 0,5% fenol (ca stabilizator).
Actiune terapeutica: Nizatidina este un inhibitor competitiv, reversibil, al histaminmei la nivelul receptorilor histaminici H2, în special al celor care se gasesc în celulele gastrice parietale. Nizatidina inhiba semnificativ secretia gastrica nocturna pentru o perioada de pâna la 12 ore când este administrata oral, pâna la 24 de ore daca este administrata sub forma unei perfuzii continue si pentru 5 ore dupa o injectie i.v. Inhiba, de asemenea, în mod semnificativ secretia de acid gastric stimulata de alimente, cafeina, betazol si penta,gastrina.
Pentru administrarea orala: biodisponibilitatea nizatidinei nu este în mod semnificativ influentata de alimente sau antiacide. Absorbtia nizatidinei dupa adminstrarea orala este rapida si concentratii plasmatice de vârf (700-1800 mg/l dupa o doza de 150 mg; 1400-3600 mg/l dupa o doza de 300 mg) sunt obtinute în 3 ore. Biodisponibilitatea orala depaseste 70% si timpul de înjumatatire este de 1-2 ore si clearance-vX plasmatic este de 40-60 l/ora. Aproximativ 35% din nizatidina se leaga de proteinele plasmatice. Volumul de distributie este de 0,8—1,5 l/kg. Se produce si o prima trecere la nivel hepatic, dar în procent foarte scazut (6%), însa nizatidina este în primul rând excretata pe cale renala, 60% sub forma nemodificata. Mai mult de 90% dntr-o doza orala de nizatidina (inclusiv metabolitii) este excretata prin urina în decursul a 12 ore. Insuficienta moderata sau severa prelungeste în mod semnificativ timpul de înjumatatire si scade clearance-ul de nizatidina. La indivizii care sunt anefrici din punct de vedere functional, timpul de înjumatatire este 3,5 pâna la 11 ore, iar clearance-ul plasmatic este 7-14 l/ora.
Pentru administrarea i.v.: concentratii plasmatice de vârf ale nizatidinei în plasma sunt de 1450-3350 mg/l dupa administrarea timp de 15 minute a unei perfuzii de 100 mg. Concentratii stabile în plasma variaza între 190-330 mg/l daca se administreaza în perfuzie continua 10 mg/ora timp de 24 de ore; doze de 20 mg/ora administrate timp de 24 de ore producând concentratii plasmatice stabile de 130-740 mg/l. O concentratie de 1000 mg/l este echivalenta cu 3 timiol/l; o doza de 100 mg este echivalenta cu 302 mmol. Concentratiile plasmatice la 8 ore dupa perfuzarea intravenoasa a 100 mg de nizatidina timp de 15 minute au fost mai mici de 60 mg/l la pacientii cu functie renala normala. Distributia nizatidinei administrata i.v este similara cu cea a nizatidinei administrata oral.
Nu s-a descoperit în studiile realizate pe animale potentialul carcinogenic sau mutagenic al nizatidinei.
Indicatii: Axid este indicat pentru tratamentul ulcerului duodenal activ, pentru o perioada de pâna la 8 saptamâni. La majoritatea pacientilor, ulcerul se vindeca în 4 saptamâni. Axid este indicat în doze reduse, de 150 mg/zi în terapia de întretinere la pacientii cu ulcer duodenal cronic, dupa vindecarea ulcerului duodenal activ. Nu se cunosc consecintele continuarii terapiei cu nizatidina mai mult de un an. Axid este indicat pentru o perioada de 8 saptamâni si în tratamentul ulcerului gastric benign activ. Inainte de administrarea tratamentului, trebuie exclusa posibilitatea ulceratiilor gastrice maligpe. Axid este indicat pentru o perioada de 12 saptamâni în tratamentul esofagitei diagnosticate endoscopic, inclusiv al esofagitei erozive si ulcerative si asociate cu pirozis datorat refluxului gastro-esofagian. Pirozis-ul prezent la pacientii cu reflux gastro-esofagian a fost diminuat chiar dupa prima zi de tratament. Axid injectabil este indicat, ca o alternativa de scurta durata, pentru pacienti spitalizati aflati în imposibilitate de a primi medicatia pe cale orala.
Mod de administrare: Pacientii cu insuficienta renala moderata si severa
Ajustarea dozajului oral:
Ulcer duodenal activ si ulcer gastric benign activ sau reflux gastro-esofagian:
Clearance la creatinina (Cer), 20-50 ml/min <20 ml/min
Doza150 mg/zi, 150 mg o data la doua zile.
Pacienti cu reflux gastro-esofagian, pentru care sunt necesare doze mai mari:
Ccr, Doza
20-50 ml/min 150 mg de doua ori pe zi
<20 ml/min 150 mg/zi
Terapie de întretinere: Cer,
20-50 ml/min <20 ml/min
Doza
150 mg o data la doua zile
150 mg la trei zile
Ajustarea dozei intravenoase:
Ulcer duodenal activ sau gastric benign activ:
Ccr, Doza
20-50 ml/min 120-150 mg/zl
<20 ml/min 75 mg/zi
Instructiuni de utilizare: nizatidina injectabila poate fi adaugata sau diluata cu solutie injectabila de clorura de sodiu 0,9%, solutie injectabila de dextroza 5%, solutie lactata Ringer sau solutie injectabila de bicarbonat 5%.
Reactii adverse: Rar au fost raportate episoade de reactii de hipersensibilitate sau de soc anafilactic. Au fost raportate cazuri rare de leziuni hepatice colestatice sau atât colestatice, cât si la nivel hepatocelular, fenomene reversibile odata cu încetarea tratamentului cu nizatidina. Ocazional au fost raportate anemie, urticarie, dureri de cap, ameteala si transpiratii.
Supradozare: animale test care au primit doze mari de nizatidina au prezentat reactii de tip colinergic, incluzând lacrimare, salivatie, voma, mioza si diaree. Exista prea putine informatii clinice în ceea ce priveste supradoza de niizatidina la oameni. Daca apare totusi un caz de supradozaj, se vor utiliza: carbunele medicinal activ, voma provocata sau spalaturile gastrice, împreuna cu terapia generala de întretinere si monitorizarea clinica a pacientului.
Contraindicatii: Hipersensibilitate la nizatidina sau alti antagonisti de receptori histaininici H2.
Precautii speciale în folosire: raspunsul simptomatic la terapia cu nizatidina nu exclude existenta unei formatiuni gastrice maligne. Cum nizatidina este partial metabolizata de ficat si în cea mai mare parte excretata de rinichi, pacientii cu insuficienta renala sau hepatica trebuie tratati cu multa grija.
Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune: nici o informatie de importanta clinica.
Sarcina si lactatia: nu s-a stabilit siguranta utilizarii acestui produs în timpul sarcinii la femei. Evaluarea studiilor experimentale realizate pe animale nu indica nici un efect nociv, fie el direct sau indirect, în ceea ce priveste dezvoltarea embrionului sau fatului, în cursul dezvoltarii lui peri- si postnatale. Nizatidina nu trebuie administrata femeilor gravide sau celor care vor sa ramâna gravide decât daca este absoluta nevoie. Nizatidina este secretata în laptele uman. In cazul puilor de sobolan în lactatia carora li s-a administrat nizatidina, s-a observat o stopare a procesului de crestere; din aceasta cauza nizatidina trebuie administrata mamelor în perioada de alaptare numai daca este absolut necesar.
Efectul asupra abilitatii de a conduce masina si de a utiliza alte masini: axid nu afecteaza abilitatile de conducere sau de utilizare a unor masini.
|
|
