|
Acasa » AGENDA MEDICALA » LAMISIL
LAMISIL
Lamisil prospect
Terbinafinum
Prezentare farmaceutica: Comprimate (incizate) de 125 si de 250 mg terbinafina sub forma de clorhidrat.
Actiune terapeutica: Terbinafina este o alilamina cu actiune antifungica. Ea are efecte fungicide asupra dermatofitilor, a mucegaiurilor si a unor fungi dimorfici si efecte fungicide sau fungistatice asupra levurilor, în functie de specie. Terbinafina intervine în metabolismul ergosterolului fungic, împiedicând biosinteza acestuia în stadiile initiale. Ea determina un deficit de ergosterol si o acumulare intracelulara de squalen urmata de moartea celulei fungice. Terbinafina actioneaza prin inhibarea squalen-epoxidazei din membrana celulei fungice. Enzima squalen-epoxidaza nu este legata de sistemul citocrom P450. Terbinafina nu afecteaza metabolismul hormonilor sau al altor medicamente. Concentratiile inhibitorii minime in vitro:
Speciile sensibile Micrograme/ml
Tricophyton rubrum 0,003—0,006
Tricophyton mentagrophytes 0,003—0,01
Tricophyton lonsurans 0,003
Tricophyton verrucosum 0,003
Tricophyton schoenleinii 0,006
Microsporum canis 0,006—0,001
Microsporum versicolor 0,003
Microsporum gypseum 0,006
Epidermophyton floccosum 0,003—0,006
Specii moderat sensibile
Aspergillus fumigatus 0,1—0,56
Sporothrix schenckii 0,1—0,4
Candida albicans
(Levura) 25-100
(Hifc) 0,23—0,7
Candida parapsilosis 0,8—3,1
Pityrosporum ovale 0,2—0,8
Pityrosporum orbiculare 0,8
Studii pe animale au aratat ca administrarea pe cale orala a terbinafinei permite sa se atinga concentratii cu efect fungicid la nivelul tesutului cutanat.
Aspecte cinetice speciale. Nu s-au observat modificari farmacocinetice dependente de vârsta pacientilor. Clearance-ul plasmatic total este de 1300 ml/min — considerând biodisponibilitatea de 80%. dar aceasta valoare poate fi mai mica la pacienti cu insuficienta renala sau hepatica. In astfel de cazuri se constata un nivel sanguin mai înalt al terbinafinei.
Indicatii: Lamisil este eficace în combaterea infectiilor fungice cutanate cauzate de dermatofiti (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T.violaceum), în infectiile provocate de Microsporum canis si Epidermophyton floccosum.
Preparatul cu administrare orala se va folosi doar pentru tratarea infectiilor întinse si severe [Tinea corporis, Tinea cruris si Tinea pedis). Infectiile tegumentelor cauzate de genul Candida (Candida albicans) vor fi tratate oral atunci când acest gen de terapie este considerata corespunzatoare, în functie de locul infectiei, de gravitatea sau întinderea acesteia. Lamisil oral nu este eficace în tratamentul candidozei vaginale si nici în tratamentul pitiriazisului (Tinea versicolor), Onicomicoze (Tinea ungirium) produse de dermatofiti.
Mod de administrare: Dozele uzuale sunt: la adult — 250 mg pe zi în doza unica sau sub forma a doua comprimate de 125 mg. Durata tratamentului variaza în functie de indicatiile si gravitatea infectiei.
Copii: nu sunt date despre folosirea preparatului la copii sub 2 ani (<12 kg).
Copii <20 kg 62,5 mg/zi
20-40 kg 12 mg/zi
>40 kg 250 mg/zi
Infectii cutanate Durata tratamentului
Tinea pedis (forma interdigitala sau plantara) 2-6 saptamâni;
Tinea corporis, Tinea cruris 2-4 saptamâni;
Candidiaza cutanata 2-4 saptamâni.
Pacientii trebuie avertizati ca, pentru a evita infectiile recurente, tratamentul trebuie urmat cu regularitate si un timp suficient de lung. In cazul onicomicozelor tratamentul dureaza de obicei între 6 saptamâni si 3 luni, desi în unele cazuri (infectitiile unghiilor de la picioare) tratamentul poate dura si 6 luni. Lamisil oral se va administra doar pe baza culturilor pozitive. Dupa aceea se vor efectua examene microscopice directe si culturi o data pe luna pentru a urmari evolutia infectiei si a mentine tratamentul la minimum. Tratamentul va fi întrerupt dupa doua culturi negative si microscopie negativa. Durata totala a tratamentului depinde de factori individuali, cum ar fj vârsta pacientului, boli asociate, conditia unghiilor la începutul tratamentului etc. La unii pacienti, în special cei care au infectii ale unghiilor de la picioare, tratamentul poate dura mai mult. Adesea mai trec câteva luni de la ultima cultura negativa pentru ca sa se manifeste vindecarea clinica. Acest fapt se explica prin timpul necesar cresterii unghiilor sanatoase.
Informatii speciale cu privire la posologie si mod de administrare.
Utilizarea la vârstnici: nu exista date care sa sugereze ca persoanele vârstnice ar necesita alte doze decât cele recomandate pacientilor mai tineri. La acest grup de vârsta trebuie însa considerata posibilitatea unei insuficiente a functiilor hepatice sau renale (vezi mai jos).
Administrarea la copii: la copiii în vârsta de peste 2 ani, administrarea orala a Lasimil este bine tolerata.
Posologia la pacienti cu insuficienta renala sau hepatica: la pacientii cu insuficienta hepatica sau renala severa (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml/min sau concentratie serica a creatininei mai mare de 300 micromol/l) se va administra o doza cu 50% mai mica decât cea recomandata în mod obisnuit.
Aspecte generale: administrarea de Lamisil trebuie sa fie însotita de o buna igiena generala pentru a se evita reinfectarea (prin obiecte de îmbracaminte cum sunt: pantofii, ciorapii, lenjeria de corp).
Reactii adverse: In cazul în care survin, astfel de reactii au un caracter tranzitoriu. Ele sunt: gastro-intestinale: balonare, greata, dureri abdominale usoare, diaree si pierderea apetitului, care pot surveni în circa 5% din cazuri. Cutanate: eruptii si urticarie, care pot aparea în 3% din cazuri. Au fost uneori descrise manifestari nespecifice (cefalee etc). Interactiuni: Clearance-ul plasmatic al terbinafinei poate fi accelerat de medicamente care induc metabolizarea substantei (de ex. rifampicina), sau poate fi încetinit de medicamentele care inhiba citocrom P450 (de ex. cimetidina). In cazurile în care este necesara administrarea concomitenta a acestor preparate, doza de Lamisil va fi adaptata în conformitate cu nevoile. Studiile efectuate in vitro si la voluntari sanatosi au aratat ca terbinafina nici nu inhiba si nici nu induce eliminarea medicamentelor care sunt metabolizate pe calea sistemului citocrom P450 (de ex. ciclosporina, tolbutamida, contraceptivele orale).
Supradozarea: Nu s-au raportat cazuri de supradozare pâna în prezent. Reactiile secundare care au fost observate la om sugereaza ca principalele simptome ale unei supradozari acute ar fi de natura gastro-intestinala (greata si varsaturi). In acest caz sunt necesare spalaturi gastrice si/sau tratament simptomatic.
Contraindicatii: Hipersensibilitate la terbinafina.
Precautii: Insuficienta renala sau hepatica (vezi mai sus). Lamisil în forma orala va fi folosit doar în cazurile în care nu se poate aplica tratamentul topic.
Sarcina si alaptarea: studii ale functiei reproductive la animale nu au pus în evidenta existenta unor riscuri pentru fat. Acest fapt însa nu a fost confirmat prin studii controlate pe femei însarcinate. Din acest motiv, Lamisil nu se va administra pe cale orala la femei însarcinate decât daca beneficiile tratamentului sunt în mod evident mai mari decât riscurile. Terbinafina este excretata prin laptele matern si, în ciuda faptului ca este vorba de o cantitate foarte mica, mamele la care se administreaza Lamisil pe cale orala nu trebuie sa alapteze.
|
|
