|
Acasa » AGENDA MEDICALA » LOMIR
LOMIR
Lomir prospect
Israpidinum
Prezentare farmaceutica: Comprimate crestate în unghi a 2,5 mg isradipin; comprimate retard a 5 mg.
Actiune terapeutica: Lomir este un puternic antagonist de calciu dihidropiridinic, cu o afinitate mai mare pentru canalele calciului din muschiul neted arterial decât pentru cele din miocard. Astfel, Lomir dilata patul vascular arterial, în special la nivelul inimii, creierului si muschilor scheletici,fara a deprima functia cardiaca. Ca rezultat al vasodilatatiei periferice, scade presiunea sanguina arteriala. Experientele pe animale arata ca Lomir exercita o actiune inhibitoare selectiva asupra nodului sinusal, dar nu afecteaza conducerea atrio-ventriculara sau functia contractila a miocardului. Asadar, tahicardia reflexa este moderata si nu apare prelungirea intervalului PQ nici dupa un tratament anterior cu un (3-blocant. S-a dovedit ca Lomir în doze care scad presiunea sanguina, poseda o actiune natriuretica moderata dar semnificativa, la animale si la om, si exercita un efect antiaterogen la animale. La pacientii hipertensivi se obtine o scadere dependenta de doza a tensiunii arteriale în clinostatism, sezând si în ortostatism, în interval de 2-3 ore de la ingerarea unui singur comprimat. In utilizare terapeutica, durata lunga de actiune a Lomir asigura un control al presiunii arteriale timp de 24 de ore, prin administrarea de 2 ori pe zi a comprimatelor sau o data pe zi a capsulelor SRO; o scadere semnificativa a presiunii sanguine se remarca dupa o saptamâna de tratament, dar sunt necesare cel putin 3-4 saptamâni pentru aparitia efectului maxim. Cresterile ritmului cardiac în repaus sunt minime (sub 5 batai/minut) si nu depind de doza. Nu s-au observat modificari ale ritmului cardiac la administrarea de capsule SRO. Lomir a fost administrat pacientilor cu hipertensiune sau angina pectorala stabila în doze de pâna la 20 si respectiv 22,5 mg/zi si a fost bine tolerat. Doze orale unice de Lomir au diminuat reactia bronhospastica a pacientilor astmatici la efort fizic. Neavând nici un efect clinic relevant asupra homeostaziei glucozei, Lomir poate fi administrat pacientilor diabetici. Nu se cunosc cazuri de hipotensiune ortostatica. Nu a aparut nici o diminuare a efectului antihipertensiv al Lomirului în studii care au durat pâna la 2 ani.
Indicatii: Hipertensiune.
Mod de administrare: Doza recomandata în hipertensiune usoara pâna la moderata este de 2,5 mg (1 comprimat) de 2 ori/zi sau 1 capsula SRO de 5 mg o data pe zi. La pacientii în vârsta sau cu functia hepatica sau renala afectata, o doza initiala mai adecvata este 1,25 mg (1/2 comprimat) de 2 ori/zi sau 1 capsula SRO de 2,5 mg o data pe zi. Daca un comprimat de 2,5 mg de 2 ori pe zi nu este destul de eficient dupa 4 saptamâni de tratament, se recomanda introducerea unui alt agent antihipertensiv sau o crestere a dozei de Lomir comprimate pâna la 5 mg de 2 ori pe zi. Daca 1 capsula SRO de 5 mg o data pe zi nu este destul de eficienta dupa cel putin 4 saptamâni de tratament, se recomanda introducerea unui alt agent hipertensiv. Lomir poate fi, de asemenea, asociat în cadrul unui tratament antihipertensiv preexistent. Când se administreaza Lomir împreuna cu cimetidina, doza de Lomir trebuie redusa cu 50% (vezi Interactiuni). Capsulele de Lomir SRO trebuie înghitite întregi.
Precautii: Se recomanda dozarea individualizata a Lomirului la pacientii cu disfunctie renala sau hepatica, sau insuficienta cardiaca cronica, ca si la pacientii în vârsta. Trebuie avuta grija la tratarea pacientilor cu sindrom de sinus bolnav, confirmat sau banuit, care nu sunt dotati cu pacemaker. Se recomanda atentie când se trateaza pacientii cu presiune sanguina sistolica scazuta. Este necesara multa precautie când se administreaza dihidropiridine pacientilor cu stenoza aortica strânsa. Lomir trebuie întrerupt daca apare hipersensibilitate la medicament. Datele înregistrate la animale nu ofera dovezi ca Lomir ar avea potential embriotoxic sau teratogen. Totusi, nu detinem date suficiente cu privire la administrarea la femei gravide, astfel ca Lomir nu se va administra în aceste cazuri decât daca avântajul potential pentru mama depaseste riscul potential pentru fat. Observatiile antepartum la animale sugereaza câ doze mari de Lomir pot prelungi durata travaliului. Datele referitoare la animale nu sugereaza ca Lomir ar trece în lapte în cantitati semnificative clinic. Totusi, având în vedere stadiul actual al cunostintelor, mamele tratate cu Lomir nu trebuie sa alapteze. Eficienta si siguranta utilizarii Lomir la copii nu au fost stabilite. Lomir nu trebuie lasat la îndemâna copiilor.
Interactiuni: ingerarea comprimatelor cu alimente nu afecteaza biodisponibilitatea Lomir, dar poate întârzia atât începerea absorbtiei, cât si momentul atingerii concentratiei plasmatice maxime cu circa 1 ora. Ingerarea capsulelor SRO cu alimente duce la concentratii plasmatice maxime usor mai ridicate si creste biodisponibilitatea Lomir cu circa 20%. Farmacocinetica Lomir nu se modifica prin administrarea concomitenta de digoxin, propranolol sau hidroclorotiazida, si nici Lomir nu afecteaza cinetica digoxinei, warfarinei; totusi creste biodisponibilitatea propranololului. Lomir se fixeaza nespecific pe proteine. Cu toate acestea, se recomanda atentie în cazul administrarii simultan al anticonvulsivantelor. Adminisjrarea concomitenta de cimetidina, un inhibitor al sistemului enzimatic citocrom P-450, are ca rezultat o crestere cu circa 50% a biodisponibilitatii Lomir (v. "Dozare si Administrare"), în timp ce administrarea concomitenta cu rifampicina, despre care se stie ca induce sistemul citocrom P-450, reduce mult concentratiile plasmatice de Lomir. Administrarea concomitenta de Lomir cu rifampicina sau cu alte medicamente inductoare enzimatice (de exemplu, fenobarbital) trebuie evitata.
Reactii adverse: De regula, efectele secundare sunt blânde. Incidenta totala a efectelor adverse la medicament nu difera semnificativ de aceea de la placebo, când se folosesc Lomir comprimate sau capsule SRO în doze zilnice pâna la 5 mg. Efectele adverse mentionate cel mai frecvent în cazul comprimatelor depind în general de doza, si sunt legate de proprietatile vasodilatatoare ale Lomir: ameteala, cefalee, eritem, tahicardie si palpitatii, edem periferic localizat, de origine necardiaca. Acestea au tendinta sa dispara sau sa diminueze pe masura continuarii tratamentului. Rareori apare hipotensiune si nu s-a observat hipotensiune ortostatica. S-ar putea obtine o ameliorare suplimentara a tolerantei cu capsule SRO. Incidenta ametelii, cefaleei, eritemului si edemelor periferice este mai scazuta decât în cazul comprimatelor. Nu s-a observat hipotensiune. Efectele secundare nespecifice, care sunt rare, includ: oboseala, disconfort abdominal si eruptii cutanate. S-au observat, în câteva cazuri izolate, cresteri ale transaminazelor serice; aceste schimbari au fost reversibile fie în timpul tratamentului, fie dupa întreruperea lui.
Tratamentul supradozarii: desi nu se cunosc cazuri de intoxicatie cu Lomir, datele pe care le detinem sugereaza ca supradozarea ar avea ca rezultat hipotensiune marcata si prelungita, necesitând sustinere cardiovasculara (de exemplu, administrarea intravenoasa de lichide sau substante care cresc volumul plasmatic) cu monitorizarea functiei cardiorespiratorii si a volumului sângelui circulant. Pot fi benefice substante vasoconstrictoare, cu conditia ca folosirea lor sa nu fie contraindicata. Poate fi de asemenea încercata administrarea de calciu intravenos.
|
|
