|
Acasa » AGENDA MEDICALA » RIFAMPICINA
RIFAMPICINA
RIFAMPICINĂ, capsule
Rifampicinum
Prezentare farmaceutica: Capsule conţinand 150 mg si 300 mg rifampicină [flac. cu 16 buc.];solutie pentru uz intern,in picaturi,continand rifampicina 15 g/100 g [flac cu 100 ml].
Proprietăţi: Rifampicina este un chimioterapic antituberculos de primă alegere. Este un derivat semisintetic al rifamicinei B, antibiotic produs de Streptomyces mediterranei. Rifampicina este foarte activă faţă de micobacterii şi bacteriile grampozitive:M. leprae este de asemenea sensibil. Antibioticul este activ şi faţă de tulpinile de stafilococi rezistente la penicilină G, la meticilină şi/sau vancomicină. Alţi germeni sensibili la concentraţii mici de rifampicină: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Enterococcus, Neisseria gonorrhoeae şi N. meningitidis, Haemophilus influenzae, Clostridium difficile, Legionella pneumoniae. Unele tulpini de Klebsiella, E. coli şi Shigella sunt sensibile la concentraţii mai mari de antibiotic. Rifampicina are acţiune bactericidă, fiind eficace îndeosebi faţă de bacteriile în diviziune rapidă. Este activă asupra germenilor extracelulari şi asupra celor cuprinşi în fagocite. Antibioticul formează un complex stabil cu ARN-polimeraza celulei bacteriene, dependentă de ADN, blocând consecutiv iniţierea procesului de formare a ARN. Rezistenţa la rifampicină se dezvoltă repede atât in vitro, cât şi in vivo, fiind mediată cromozomial. În tuberculoza rezistentă primară este foarte rară, dar administrarea rifampicinei ca medicaţie unică selecţionează germenii rezistenţi, antibioticul devenind ineficace la circa 25 % din bolnavii cu tuberculoză după 45 de zile de tratament. Asocierea cu izoniazida micşorează mult frecvenţa dezvoltării rezistenţei.
Farmacocinetică: Se absoarbe în întregime după administrare orală. Administrarea unei doze de 600 mg la adult realizează după 1-4 ore o concentraţie plasmatică maximă de 7 mcg/ml. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 89 %. Timpul de înjumătăţire biologică variază între 2-3 ore. Se distribuie larg în ţesuturi şi în lichidele organismului. Realizează niveluri superioare celor plasmatice în plămâni, ficat, bilă şi urină. Trece în lichidul cefalorahidian, atingând concentraţii în jurul a 1 mcg/ml la bolnavii cu meningită. Pătrunde în cazeumul tuberculos şi în abcesele stafilococice. Rifampicina este treptat dezacetilată în ficat, metabolitul păstrând activitatea antituberculoasă. Se elimină prin bilă, intrând în circuitul enterohepatic. Ca urmare a dezacetilării, reabsorbţia intestinală este redusă treptat, fiind facilitată eliminarea. 30% din doza administrată se elimină prin urină (jumătate sub formă neschimbată).
Indicaţii: Rifampicina este folosită în primul rând pentru tratamentul tuberculozei pulmonare şi extrapulmonare. Este de ales în boala extensivă sau cavitară, în care se asociază cu cel puţin un antituberculos major, de regulă izoniazida. Infecţii cu M. avium complex (micobacterii necromogene din grupa a III-a Runyon) şi M. kansasii, sub toate formele lor existente. Se va utiliza în asociere cu alte substanţe antimicobacteriene. Tratarea leprei, forma lepromatoasă sau tuberculoidă, în asociaţie cu un alt medicament antilepros. Infecţii cauzate de microorganisme sensibile, ca stafilococul auriu sau S. epidermidis, inclusiv germenii rezistenţi la meticilină. Infecţii cauzate de enterococi, pneumonia cu Legionella (se asociază cu eritromicina). Profilaxia meningitei meningococice, pentru sterilizarea purtătorilor asimptomatici.
Mod de administrare: Tratamentul tuberculozei pulmonare active: Regim continuu (administrare zilnică): Izoniazidă (300 mg/zi la adult; 10-20 mg/kg/zi la copii) + rifampicină (600 mg/zi la adult, 10-20 mg/kg/zi la copii, fără a depăşi 600 mg), timp de 9 luni. Regim intermitent supravegheat: Schema standardizată de tratament intermitent, strict supravegheat, aplicată în România (administrare bisăptămânală timp de 9 luni): Izoniazidă (15 mg/kg şi doză) + rifampicină (750 mg pentru cei cu greutatea < 60 kg, 900 mg peste 60 kg) + etambutol (40-50 mg/kg), 3 luni, apoi izoniazidă + etambutol sau streptomicină, timp de 6 luni. Se indică în formele comune de tuberculoză pulmonară. Alte infecţii cauzate de microorganisme sensibile la rifampicină: 15-20 mg/kg/zi, repartizate în două prize. Se asociază cu un alt agent antibacterian pentru a preveni dezvoltarea tulpinilor rezistente. Profilaxia infecţiilor meningococice: la adulţi 600 mg la fiecare 12 h, timp de 2 zile; la copiii de peste un an se administrează 10 mg/kg la 12 ore, timp de 2 zile. Rifampicina se administrează à jeun, cu 30 de minute înainte sau 2 ore după mese.
Contraindicaţii: Hipersensibilitate la rifamicine, porfirie, insuficienţă hepatică severă.
Reacţii adverse: Principalul efect nedorit al rifampicinei constă în afectarea toxică a ficatului. La mai puţin de 1 % din bolnavi se dezvoltă o hepatită cu icter, de regulă uşoară şi reversibilă. Bolile hepatice prealabile, alcoolismul pot creşte riscul afectării ficatului. În insuficienţa hepatică se va reduce doza la 5 mg/kg/zi. Nu se recomandă asocierea cu izoniazidă la hepatici. Alte reacţii adverse constau în tulburări digestive (greaţă, vărsături, dureri abdominale, diaree), erupţii alergice, prurit, febră, leucopenie, oboseală, somnolenţă, cefalee, ameţeli, confuzie. Reacţiile adverse care survin de obicei la un regim de administrare intermitent sunt probabil de origine imunoalergică: un sindrom care simulează gripa, constând în episoade de febră, frisoane, cefalee, vertij; apare de obicei între lunile a 3-a şi a 6-a de tratament la aproape 20 % din bolnavi; scăderea presiunii arteriale, anemie hemolitică acută; insuficienţă renală acută, datorată unei necroze tubulare sau unei nefrite interstiţiale. S-au semnalat şi cazuri de trombocitopenie cu sau fără purpură, reversibilă dacă oprirea tratamentului se face imediat după apariţia purpurei. Rifampicina colorează în roşu urina, sputa şi saliva. Lentilele de contact se pot, de asemenea, colora.
Precauţii: Bolnavii cu insuficienţă hepatică nu vor primi rifampicină decât în caz de absolută necesitate şi sub strictă supraveghere medicală. Dacă apar semnele alterării funcţiei hepatice, se va sista administrarea rifampicinei. Un nivel ridicat al bilirubinemiei şi/sau al transaminazelor nu constituie o indicaţie pentru întreruperea tratamentului. Decizia va fi luată după repetarea testelor şi urmărind evoluţia stării pacientului. Tratamentul intermitent se efectuează sub strictă supraveghere medicală, datorită posibilităţii apariţiei reacţiilor imunoalergice.
Sarcină şi alăptare: Nu se va administra la femeia însărcinată decât în caz de strictă necesitate. Rifampicina, excretându-se în laptele matern, nu se va administra pe timpul alăptării, decât în cazul în care medicul consideră că beneficiul potenţial pentru pacientă justifică eventualul risc pentru sugar.
Interacţiuni: Rifampicina este un inductor al enzimelor microzomiale hepatice, putând să favorizeze metabolizarea şi să scadă concentraţiile plasmatice pentru o serie de medicamente, cărora le poate reduce eficacitatea: glucocorticoizi, sulfamide antidiabetice, anticoagulante orale, digoxină, asociaţii estroprogestative, barbiturice, cloramfenicol. Asocierea necesită ajustarea dozelor sau este contraindicată. Rifampicina creşte hepatotoxicitatea izoniazidei. Prescrierea concomitentă a altor inductoare enzimatice va creşte în plus toxicitatea asocierii rifampicină - izoniazidă. Antiacidele sau acidul paraaminosalicilic vor fi administrate la un interval de cel puţin 4 ore de la administrarea rifampicinei, pentru a se evita diminuarea absorbţiei antibioticului. Rifampicina poate interfera determinările microbiologice standard ale acidul folic şi vitaminei B12.
Supradozare: Se va trece pe cât posibil de repede la spălături gastrice.Tratament simptomatic, dacă este necesar. Deşi nu s-a demonstrat niciodată apariţia ei la om, studiile efectuate pe animale au arătat o posibilă acţiune neurodepresivă a rifampicinei la doze mari.
Sinonome:Sinerdol,Benemycin, Rifampicin SPA, Rifampin, Rifodex, Rimactam, Tubocine.
|
|
