|
Acasa » AGENDA MEDICALA » ROCALTROL
ROCALTROL
Rocaltrol prospect
Prezentare farmaceutica: Capsule a 0,25 \ig si 0,5 u,g calcitriol sintetic (forma biologic activa a vitaminei D3) + excipienti (hidroxianizol butilat, hidroxitoluen butilat, ulei de nuca de cocos fractionat, gelatina, glicerol, produse hidrogenate ale amidonului partial hidrolizat, propil-hidroxibenzoat de sodiu, etilhidroxibenzoat de sodiu, bioxid de titanii) E171, cantaxantin E161 g) (cutii cu 30 si 100 buc); sohqie 1 jxg/ml calcitriol sintetic + excipienti: hidroxianizol butilat, hidroxitoluen butilat, trigliceride cu lanturi de marime medie (flac. cu solutie + 20 pipete gradate).
Actiune terapeutica: Calcitriolul este unul din cei mai importanti metaboliti activi ai vitaminei D3. Acest metabolit se formeaza în mod normal în rinichi din precursorul sau, 25-hidroxicolecalciferol (25-HCC). Productia fiziologica zilnica este de 0,5-1,0 \ig în conditii normale; este ceva mai mare în perioadele de sinteza osoasa marita (de ex. crestere sau graviditate). Calcitriolul favorizeaza absorbtia intestinala a calciului si regleaza mineralizarea osoasa. Efectul farmacologic al unei doze unice de calcitrol dureaza între 3 si 5 zile. Rolul cheie al calcitriolului în reglarea homeostaziei calciului, printre care se numara si efectele stimulante asupra activitatii osteoblastice în cadrul scheletului, asigura o baza farmacologica solida în ceea ce priveste efectele sale terapeutice în osteoporoza. La pacientii cu insuficienta renala severa, sinteza calcitriolului endogen este limitata corespunzator sau poate fi întrerupta complet. Aceasta deficienta are un rol extrem de important în dezvoltarea osteodistrofiei renale. La pacientii cu osteodistrofie renala, administrarea orala a produsului Rocaltrol normalizeaza absorbtia intestinala redusa a calciului, hipocalcemia, concentratiile serice crescute ale fosfatazei alcaline si ale hormonului paratiroidian. Amelioreaza durerea osoasa si musculara si corecteaza alterarile histologice care apar în osteita fibroasa si în alte tulburari de mineralizare. La pacientii cu hipoparatiroidism postchirurgical, hipoparatiroidism idiopatic si pseudohipoparatiroidism, hipocalcemia si manifestarile sale clinice sunt ameliorate de terapia cu Rocaltrol. La pacientii cu rahitism datorat lipsei de vitamina D, nivelele serice ale calcitriolului sunt scazute sau absente. Intrucât productia endogena de calcitriol în rinichi este insuficienta. Rocaltrol este considerat a fi un tratament de înlocuire. In cazul pacientilor cu rahitism vitamino-D-rezistent si hipofosfatemie si la care nivelele de calcitriol plasmatic sunt reduse, tratamentul cu Rocaltrol reduce eliminarea tubulara a fosfatilor si, în asociatie cu tratamentul fosfatic, normalizeaza dezvoltarea osoasa. Tratamentul cu Rocaltrol si-a dovedit eficacitatea si în cazul pacientilor cu diferite alte forme de rahitism, de exemplu cel datorat hepatitei neonatale, atreziei biliare, cistinozei si deficitului nutritional de calciu si de vitamina D.
Indicatii: Osteoporoza postmenopauzala stabila; osteodislrofie de origine renala la pacientii cu insuficienta renala cronica, în special la cei dializati; hipoparatiroidism postchirurgical; hipoparatiroidism idiopatic; pseudohipoparatiroidism; rahitism dependent de vitamina D; rahitism hipofosfatemic vitamino-D-rezistent.
Mod de administrare: Dozaj uzual: doza optima zilnica de Rocaltrol trebuie stabilita cu atentie pentru fiecare pacient, pe baza nivelului calciului seric. Terapia cu Rocaltrol trebuie initiata întotdeauna cu doza minima posibila si aceasta nu trebuie crescuta fara monitorizarea atenta a calciului seric. Dupa ce s-a determinat doza optima de Rocaltrol, nivelul calciului seric trebuie verificat în fiecare luna (sau conform indicatiilor individuale, prezentate mai jos). Probele pentru estimarea calciului seric vor fi prelevate cu ajutorul unui turnichet. Indata ce nivelul calciului seric creste la 1 mg/100 ml (250 u.mol/1) peste normal (9-11 mg/100 ml, sau 2250-2750 |imol/T) sau nivelul creatininei serice creste pâna la 120 ]imol/l, dozele de Rocaltrol trebuie reduse substantial sau se va întrerupe tratamentul pâna la restabilirea valorilor normale ale calcemiei. In timpul perioadei de hipercalcemnie, nivelele serice ale calciului si fosforului trebuie verificate zilnic.Dupa atingerea nivelelor normale, tratamentul cu Rocaltrol poate fi continuat, utilizând o doza zilnica cu 0,25 u.g mai mica decât cea folosita anterior. Trebuie facuta o estimare a aportului zilnic de calciu din dieta si, daca este necesar, aceasta se va ajusta. O conditie esentiala pentru obtinerea eficientei optime de Rocaltrol este aportul adecvat, dar nu excesiv, de calciu (la adulti: aprox. 800 mg/zi), la începutul tratamentului. Poate fi necesara administrarea unor cantitati suplimentare de calciu. Datorita absorbtiei marite de calciu la nivelul tractului gastrointestinal, unor pacienti tratati cu Rocaltrol li se poate administra o doza mai mica de calciu. Pacientii cu tendinta de a dezvolta hipercalcemie pot necesita doar doze mici de calciu, sau nici un fel de aport suplimentar. Cantitatea totala zilnica de calciu (din alimente, si, daca e cazul, din medicamente) ar trebui sa fie de aproximativ 800 mg si sa nu depaseasca 1 000 mg.
Instructiuni posologice speciale (adulti): osteoporoza de origine postmenopauzala: doza recomandata de Rocaltrol este de 0,25 ug de doua ori pe zi. Nivelele de calciu si de creatinina serica se vor determina la patru saptamâni timp de 3 pâna la 6 luni, si la intervale de 6 luni, dupa aceea. Osteodistrofia de origine renala (pacienti dializati): doza zilnica initiala este de 0,25 ug. La pacientii cu calcemie normala sau doar usor redusa, dozele de 0,25 ug administrate la doua zile sunt suficiente. Daca în decurs de doua pâna la patru saptamâni nu se observa nici un raspuns satisfacator în ceea ce priveste parametrii biochimici si manifestarile clinice ale bolii, doza poate fi crescuta cu 0,25 ug/zi, la intervale de doua pâna la patru saptamâni. Pe parcursul acestei perioade, nivelul calciului seric trebuie controlat cel putin de doua ori/saptamâna. Cei mai multi pacienti raspund la doze între 0,5 si 1,0 ng/zi.
Hipoparatiroidism si rahitism: doza initiala recomandata de Rocaltrol este de 0,25 ug/zi, administrata dimineata. Daca în cursul terapiei nu se observa un raspuns satisfacator în ceea ce priveste parametrii biochimici sau manifestarile clinice ale bolii, doza poate fi crescuta la intervale de doua pâna la patru saptamâni. In timpul acestei perioade, nivelul calciului seric trebuie controlat cel putin de doua ori pe saptamâna. La pacientii cu hipoparatiroidism, s-au observat ocazional fenomene de malabsorbtie; prin urmare, pot fi necesare doze mai mari de Rocaltrol.
Doza pentru pacientii vârstnici: nu sunt necesare modificari specifice ale dozei la pacientii vârstnici. Se vor respecta recomandarile generale referitoare la monitorizarea nivelelor serice de calciu si de creatinina.
Doza pentru sugari si copii: pentru tratamentul sugarilor si al copiilor mici, se va ufiliza Rocaltrol solutie. Ca si în cazul adultilor, doza zilnica optima se va stabili în functie de nivelul calciului seric. In cursul primilor doi ani de viata, se recomanda o doza zilnica aproximativa de 0,01 pâna la 0,1 ug/kilocorp. Dozele individuale pot fi extrase din flacon si masurate cu acuratete cu ajutorul pipetei gradate care se afla în fiecare ambalaj. 0,1 ml de solutie corespunde unei concentratii de 0,1 u.g de substanta activa (calcitriol). Solutia masurata este administrata cu pipeta direct în gura copilului. Pentru administrarea fiecarei doze se va folosi o pipeta gradata noua. Flaconul va fi bine închis dupa utilizare si se va pastra la adapost de caldura si lumina.
Reactii adverse: Deoarece calcitriolul exercita o activitate similara vitaminei D, efectele secundare sunt asemanatoare cu cele rezultate din administrarea unor doze excesive de vitamina D, de exemplu sindrom hipercalcemie cu intoxicatie de calciu (în functie de durata si severitatea hipercalcemiei). Ocazional, se manifesta simptome acute, ca de exemplu anorexie, cefalea, voma si constipatie. Printre efectele cronice se pot numara distrofic, tulburari senzoriale, febra cu sete, poliurie, deshidratare, apatie, oprirea cresterii si infectii ale tractului urinar. Rata de manifestare a reactiilor adverse observate în cursul utilizarii clinice a produsului Rocaltrol pe o perioada de mai mult de 15 ani, în toate indicatiile este foarte scazuta, în cazul fiecarei reactii individuale, inclusiv hipercalcemia, care se manifesta într-o proportie de 0,001% sau mai mica. In hipercalcemia cu hipofosfatemie concomitenta de >6 mg/100 ml, sau >1,9 mmol/l, pot aparea calcificari ale tesuturilor moi; aceste modificari se evidentiaza radiologic. La pacientii cu functie renala normala, hipercalcemia cronica se poate asocia cu o crestere a creatininei serice. Datorita timpului de înjumatatire scurt al calcitriolului, investigatiile farmacocinetice au relevat normalizarea valorilor crescute ale calcemiei dupa câteva zile de la întreruperea tratamentului sau de la reducerea dozei, adica, mult mai repede decât în cazul preparatelor pe baza de vitamina D3.
Interactiuni: Intrucât calcitriolul este unul dintre cei mai importanti metaboliti activi ai vitaminei D3, dozele farmacologice de vitamina D si derivatii acesteia vor fi oprite în cursul tratamentului cu Rocaltrol, pentru a evita posibile efecte aditive si hipercalcemia. Se vor respecta cu strictete instructiunile dietare, mai ales cele referitoare la administrarea suplimentara de calciu, si se va evita administrarea necontrolata de preparate care contin calciu. Tratamentul concomitent cu diuretice tiazidice mareste riscul
de hipercalcemie. Doza de calcitriol se va stabili cu atentie la pacientii care beneficiaza de tratament cu digitala, întrucât hipercalcemia la acesti pacienti poate produce aritmii cardiace. S-a constatat o relatie de antagonism functional între analogii vitaminei D, care promoveaza absorbtia calciului si corticosteroizii, care o inhiba. Medicamentele care contin magneziu (de ex. antacidele) pot produce hipermagneziemie si, prin urmare, nu vor fi luate în cursul tratamentului cu Rocaltrol de catre pacientii supusi dializei renale cronice. Intrucât Rocaltrol are, de asemenea, un efect asupra transportului de fosfat la nivelul intestinului, rinichiului si oaselor, doza agentilor care leaga fosfatul trebuie adaptata în conformitate cu concentratia de fosfat seric (valori normale: 2-5 mg/100 ml sau 0,6-1,6 mmol/l). Pacientii cu rahitism rezistent la vitamina D (hipofosfatemie familiala) vor trebui sa continue tratamentul oral cu fosfati. Totusi, se va avea în vedere o posibila stimulare a absorbtiei fosfatilor la nivel intestinal de catre calcitriol, întrucât acest efect poate modifica necesarul aportului suplimentar de fosfati. Administrarea de inductori enzimatici, ca de exemplu fenitoina sau fenobarbital, poate intensifica metabolismul si, prin urmare, poate reduce concentratia serica de calcitriol. Din aceasta cauza, pot fi necesare doze mai mari de calcitriol, daca aceste medicamente sunt administrate simultan. Colestiramina poate sa scada absorbtia intestinala a vitaminelor liposolubile si deci, poate sa afecteze absorbtia intestinala a calcitriolului.
Supradozare: tratamentul hipercalcemiei asimptomatice: deoarece calcitriolul este un derivat al vitaminei D, simptomele supradozarii sunt aceleasi ca si în cazul unei supradozari cu vitamina D. Administrarea concomitenta a unor doze mari de calciu, fosfati si Rocaltrol poate genera simptome similare. Un nivel ridicat al calcemiei în lichidul de dializa poate sa contribuie la dezvoltarea hipercalcemiei.
Simptome acute ale intoxicatiei: anorexie, cefalee, voma, constipatie. Simptome cronice: distrofie (slabiciune, scadere ponderala), tulburari senzoriale, posibil febra însotita de sete, poliurie, deshidratare, apatie, oprirea cresterii si infectii ale tractului urinar. Hipercalcemia este urmata de calcificari metastatice ale cortexului renal, miocardului, plamânilor si pancreasului. Urmatoarele masuri trebuie luate în considerare în tratamentul supradozarii accidentale: lavaj gastric imediat sau provocarea varsaturii pentru prevenirea absorbtiei ulterioare; administrare de parafina lichida pentru a stimula eliminarea prin fecale. Se recomanda controlarea repetata a calciului seric. Daca în ser persista nivele crescute ale calciului, se pot administra fosfati si corticosteroizi si se vor lua masuri pentru obtinerea unei diureze adecvate.
Contraindicatii: Rocaltrol este contraindicat în toate afectiunile asociate cu hipercalcemie. Este contraindicata utilizarea produsului Rocaltrol în cazul pacientilor cu hipersensibilitate cunoscuta la Rocaltrol (sau la medicamente din aceeasi clasa) si la oricare dintre excipientii care intra în compozitia acestuia.
Precautii: exista o strânsa corelatie între tratamentul cu calcitriol si aparitia hipercalcemiei. Din studiile efectuate în cazul pacientilor cu osteodistrofie de origine uremica, s-a constatat aparitia hipercalcemiei la un numar de pâna la 40% dintre pacientii tratati cu calcitriol. Hipercalcemia poate fi produsa printr-o crestere brusca a aportului de calciu, ca rezultat al modificarii dietare (de exemplu un consum marit de produse lactate) sau printr-o administrare necontrolata de preparate pe baza de calciu. Pacientii si membrii familiilor acestora vor fi informati asupra obligativitatii respectarii dietei prescrise si li se va explica modul în care se pot recunoaste simptomele de manifestare a hipercalcemiei. La pacientii cu functie renala normala, hipercalcemia cronica poate fi asociata cu o crestere a nivelului creatininei serice. Pacientii imobilizati, de exemplu cei care au fost supusi unor interventii chirurgicale, sunt expusi în mod special riscului de hipercalcemie. Prezenta calcitriolului face sa creasca nivelele de fosfat anorganic seric. Daca acest lucru este benefic pentru pacientii cu hipofosfatemie, în cazul pacientilor cu afectiuni renale este necesara o deosebita atentie, datorita existentei pericolului de calcjfiere ectopica. In astfel de cazuri, nivelul fosfatului plasmatic va trebui sa se mentina la nivelul normal (2-5 mg/100 ml sau 0,65-1,62 mmol/litru) prin administrarea orala a unor agenti corespunzatori de legare a fosfatului si printr-o dieta saraca în fosfat. Pacientii cu rahitism vitamino-D-rezistent (hipofosfatemie familiala) care urmeaza un tratament cu Rocaltrol trebuie sa continue tratamentul oral cu fosfat. Totusi, se va avea în vedere posibila stimulare a absorbtiei intestinale a fosfatului prin administrarea de Rocaltrol, întrucât acest efect poate modifica cerinta de administrare a unei cantitati suplimentare de fosfat. Investigatiile obisnuite de laborator vor include determinarea nivelelor serice ale calciului, fosforului, magneziului si fosfatazei alcaline, cât si a continutului de calciu si fosfat în urina, în decursul a 24 ore. In cursul fazei de stabilizare a tratamentului cu Rocaltrol, nivelele serice ale calciului vor fi verificate cel putin de doua ori pe saptamâna. Intrucât calcitriolul este cel mai eficient metabolit al vitaminei D, nu se va prescrie nici un alt preparat pe baza de vitamina D în cursul tratamentului cu Rocaltrol, evitând astfel dezvoltarea unei hipervitaminoze D. Daca tratamentul cu ergocalciferol (vitamina D2) administrat pacientului este înlocuit cu calcitriol, revenirea nivelului de ergocalciferol în sânge la valorile nivelului de baza poate dura câteva luni. Pacientii cu functie renala normala care iau Rocaltrol vor trebui sa evite deshidratarea. Se va asigura un aport lichidian adecvat. Reactiile de hipersensibilitate se pot manifesta la persoanele predispuse.
Sarcina si alaptare: din studiile de toxicitate asupra produsului de conceptie la animale nu au rezultat concluzii sigure si nu s-au efectuat studii controlate referitoare la efectul calcitriolului exogen asupra dezvoltarii sarcinii si a fatului la oameni. Prin urmare, Rocaltrol va fi administrat numai daca avantajele tratamentului justifica riscul potential pentru fat. Probabil calcitriolul exogen trece în laptele matern. Datorita posibilelor reactii adverse asupra sugarului, mamele nu vor alapta în cursul tratamentului cu Rocaltrol.
Efecte asupra capacitatii de a conduce un autovehicul si a utiliza mecanisme: datorita profilului farmacodinamic al reactiilor adverse observate, se considera ca acest produs este sigur sau ca nu este probabil sa produca nici un efect.
Sinonome: Devarol, Vigantol oil, Vigantoletten.
|
|
